تهیه دیسپرسیون های جامد گلی کلازید با حامل های پویدون، کراس پویدون و سلولز میکرو کریستالی و بررسی خواص فیزیکوشیمیایی آنها

Abstract

گلي كلازيد يك داروي ضد ديابت از دسته سولفونيل اوره است كه در ديابت مليتوس نوع 2 استفاده مي شود و عملا در آب نامحلول است. بمنظور افزایش سرعت انحلال دارو، از روش همسایش برای تهیه پراکندگی جامد گلی کلازید توسط حامل های پویدون (PVP-K30)، کراس پویدون و سلولز میکروکریستالی (آویسل) در نسبتهای مختلف دارو به حامل استفاده شد. سرعت انحلال پراکندگی های جامد گلی کلازید در دو pH فیزیولوژیک 2/1 و 2/7 در دستگاه تست انحلال شماره دو USP اندازه گیری شد. سرعت انحلال فرمولاسیونها به pH محیط، ماهیت و نسبت حامل به دارو در پراکندگی های جامد و مخلوط های فیزیکی تهیه شده، وابسته است. سرعت انحلال دارو در pH های بالاتر بیشتر است. بیشترین سرعت انحلال در پراکندگی های جامد با نسبت 1 به 5 دارو به حامل مشاهده شد بطوریکه میزان داروی حل شده در 15 دقیقه، به 96 ٪ از پراکندگی های جامد آویسل تا 100 ٪ از پراکندگی های جامد PVP رسید در حالیکه میزان داروی حل شده در همین مدت زمان از پودر داروی خالص، داروی ساییده شده و تمامی مخلوط های فیزیکی در محدوده 80 - 60 درصد بود. این نتایج نشان می دهد سرعت انحلال در پراکندگیهای جامد به میزان چشمگیری افزایش یافته است. نتایج حاصل از DSC و XRD بیانگر کاهش درجه کریستالی دارو در پراکندگی های جامد می باشد. همچنین آزمایشات SEM و توزیع اندازه ذره ای گلی کلازید خالص و ساییده شده، کاهش بارز اندازه ذرات دارو را در اثر همسایش نشان می دهند. اسپکتروسکوپی FT-IR نیز هیچگونه تداخلی بین دارو و حامل ها نشان نداد. علاوه بر عوامل فوق، افزایش تر شوندگی و آبدوستی ذرات دارو و ممانعت از تجمع آنها در حضور حامل ها، می توانند از دیگر علل افزایش سرعت انحلال دارو از پراکندگیهای جامد باشند. از مزایای تهیه فرمولاسیون یک داروی نامحلول مانند گلی کلازید به روش فوق، کاهش دوز مورد نیاز است که از لحاظ اقتصادی نیز به صرفه تر خواهد بود.