تهيه و ارزيابي خصوصيات برون تن ميکروسفرهاي ناپروکسن با پليمر آلژينات سديم

Abstract

سابقه و زمينه: ناپروکسن يک داروي مسکن و ضدالتهاب غيراستروئيدي مي باشد. اين دارو با مهار سيکلواکسيژناز توليد پروستاگلاندين‌ها را کاهش مي‌دهد و به اين روش اثر ضد درد و التهاب خود را نشان مي‌دهد و داراي اثرات جانبي گوارشي مي باشد. هدف: مطالعه حاضر، فرمولاسيون هاي ناپروکسن با هدف بهبود کارآيي درماني، بالابردن ميزان پذيرش بيماران و بهره دهي درماني مي باشد. روش کار: روش ژلاسيون يوني براي بارگيري ناپروکسن در داخل ميکروسفرهاي آلژينات سديم بکار گرفته شد. ميکروپارتيکل ها با نسبت هاي مختلف دارو به پليمر تهيه شدند و کارآيي بارگيري دارو، اندازه ذره اي، طيف هايDSC ، FTIR و آزاد سازي دارو بررسي شدند. نتايج: بهترين نسبت دارو به پليمر براي ميکروپارتيکل F3 (1:4) با 200 ميلي گرم ناپروکسن و 800 ميلي گرم آلژينات سديم مي باشد. در ميکروپارتيکل هاي F1 (200 ميلي گرم دارو و 200 ميلي گرم پليمر)، F2 (200 ميلي گرم دارو و 400 ميلي گرم پليمر) و F3 به ترتيب ميزان کارآيي بار گيري دارو 93/61%، 86/77% و 5/85%، مقدار بازده توليد 100% (براي همه فرمولاسيون ها) و ميزان اندازه ي ذره اي 17/1219، 62/1427 و 80/1737 ميکرومتر بدست آمد. در بررسي طيف هاي DSC ميکروپارتيکل ها مشاهده شد که در تمام فرمولاسيون ها، دارو پايدار بوده، از ارتفاع و شدت پيک دارو کاسته شده است. طيف هاي FTIR نشان دادند که دارو از نظر شيميايي در طول پروسه انکپسولاسيون پايدار مي ماند. آزادسازي دارو در ميکروپارتيکل هاي F3 آهسته تر و کم تر از ميکروپارتيکل هاي F1، F2 و پودر غيرفرآوري شده ناپروکسن بود .(p<o.o5) سرعت آزادسازي دارو، با افزايش در غلظت پليمر، کاهش مي يابد. نتيجه گيري: ميکروپارتيکل هاي تهيه شده رهش آهسته نشان دادند که مي توانند معده را از عوارض معدي دارو حفاظت نمايند.