تهیه و ارزیابی قرص ماتریکسی شناور و آهسته رهش کتوکونازول

Abstract

کتوکونازول داروی بازی ضعيف می‌باشد و دارای محلولیت و سرعت انحلال کمی در محیط روده خواهد بود. با توجه به اينکه بيشترین زمان اقامت دارو در روده است و روده بهترين محل برای جذب داروهاست بنابراین داروها بايستی محلوليت و سرعت انحلال خوبی در روده داشته باشند تا بتوانند بهتر جذب شوند. با توجه به ماهيت بازی کتوکونازول و انحلال کم دارو در اين منطقه٬ يکی از دلايل کم بودن فراهمی زيستی دارو همين مسئله می‌باشد. لذا اگر بتوان دارو را در محيط اسيدی معده بيشتر نگه داشت احتمال افزايش سرعت انحلال دارو و به تبع آن فراهمی زيستی دارو بيشتر خواهد شد. هدف: تهیه ی سیستم شناور از این دارو می‌تواند مدت اقامت این شکل دارویی را در معده افزایش داده و باعث افزایش سرعت انحلال و به تبع آن فراهمی زيستی دارو خواهد شد. روش کار: براي تهيه قرصهاي ماتريكسي شناور از پليمرهاي مختلف نظير HPMC، كارباپول و پسيليوم استفاده شد. از سديم بي كربنات بعنوان عامل ايجاد كننده گاز پخش شده در ماتريكس هيدروژلي استفاده گردید. در طي تشكيل قرصهاي شناور، گاز ايجاد شده از طريق ماتريكس نفوذ كرده و ايجاد حباب يا منافذ ريزي را در درون ماتريكس مي نمايد. فرمولاسيونهاي مختلفي با استفاده از دارو، پليمرها، سديم بي كربنات، فيلر ها و منيزيم استئارات بعنوان لوبريكانت به روش كمپرسيون مستقيم تهيه شد. بعد از تهيه قرص ها، خصوصيات و رفتار قرص و رهش دارو از آنها مورد مطالعه قرار گرفت. یافته ها: درمورد قرصهای کتوکونازول،فرمولاسیون هایی که حاوی HPMC بودند طول مدت شناوری پایینی داشتند که وقتی به انها پیسیلیوم اضافه کردیم طول مدت شناوری افزایش یافت . فرمولاسیونهایی که حاوی کربومر بودند دارای بیشترین طول مدت شناوری بودند . نتیجه گیری: فرمولاسیون های منتخب در تماس با مایعات معدی قادر به شناوری به مدت حداقل 8 ساعت می باشند. بنابراین باعث افزایش فراهمی زیستی دارو می شوند.