تهيه و ارزيابي خصوصيات فیزیکوشیمیایی شیاف مایع ترموژل سوماتریپتان سوکسینات

Abstract

سابقه و زمینه: سوماتریپتان سوکسینات، داروی ضد میگرن و آگونیست انتخابی گیرنده های سروتونینی 5-HT1d و 5-HT1b است که با انقباض عروق مغزی و کاهش التهاب نوروژنیک، باعث بهبود سردردهای میگرنی و سردردهای عروقی میشود. سوماتریپتان متابولیسم عبور اول کبدی بالا و فراهم زیستی خوراکی پایینی دارد. هدف: در مطالعه حاضر ژل های رکتالی سوماتریپتان بصورت شیاف مایع، با هدف بهبود اثر درمانی ، پذیرش بیمار و بهره دهی درمانی فرموله شدند. روش کار: شیاف های سوماتریپتان با طرح Box-Behnken با سه فاکتور متغیر در سه سطح برای تهیه و ارزیابی ژل ها با روش سرد توسط پلوکسامر 704 و کیتوزان تهیه گردید. طرح رسپانس سطح برای بررسی تأثیر متغیرهای مستقل مانند مقدار کیتوزان، مقدار پلوکسامر و مقدار داروی سوماتریپتان سوکسینات بر روی متغیرهای وابسته مانند دمای ژل شدن، قدرت ژل، pH ، میزان محتوای دارویی، قابلیت به سرنگ کشیده شدن و قابلیت تزریق از سرنگ، انحلال و فرسایش، رهش و نفوذپذیری ژل انجام گردید. نتایج: فرمولاسیون منتخب مانند S2 در ظاهر، در فرم محلول )سل( شفاف و روشن بود، دمای ژل شدن ، قدرت ژل، نیروی چسبندگی به مخاط رکتوم، محتوای دارویی و pH 5 میلی متر، / به ترتیب 23 درجه سانتی گراد، 9 7% و 6 و ویسکوزیته ژل 105 سانتی پوآز / 423/74 نیوتن بر سانتی متر مربع به ازای واحد سطح مخاط رکتوم، 5 بود. نتایج رهش بطور برون تن نشان داد که میزان آزاد سازی ژل S0 )فاقد کیتوزان(، سریع تر از فرمولاسیون ژل های حاوی کیتوزان ) S ، 3 S ، 4 S11 و S0/ 12 ( بود ) 05 p< (. آزادسازی دارو تا 4 ساعت طول می کشد. فلاکس نفوذپذیری برای فرمولاسیون منتخب S0/0002 میلی گرم بر دقیقه بر واحد سطح بود. نتایج ، 2 DSC نشان داد که دارو فرم کریستالی خود را حفظ نکرده و از فرم کریستالی به فرم آمورف تبدیل شده است. نتیجه گیری: از یافته ها چنین بر می آید که ژل های داخل رکتوم بطور in situ ، ممکن است بالقوه سیستم های دارورسانی مناسبی برای سوماتریپتان سوکسینات باشد .