بررسی اثر برخی اکسیپیان های اوداراژیتی بر روی انحلال فرمولاسیون پراکندگی جامد داروی سلکوکسیب

Abstract

مقدمه: محلولیت آبی پایین و در نتیجه فراهمی زیستی کم، مشکل اساسی بسیاری از ترکیبات دارویی جدید می باشد و ساخت فرمولاسیون مناسب از آنها برای افزایش محلولیت و فراهمی زیستی دارای اهمیت بالایی است. هدف: بررسی اثر مهاری برخی اکسیپیان ها بر رسوب داروی سلکوکسیب ) CX ( در محلول فوق اشباع و سپس بررسی تاثیر آنها بر انحلال دارو در پراکندگی جامد دارو-پلیمر می باشد. روش کار: اثربخشی پلیمرهای اودراژیتی (S011, L011, E011, L011-55, RS, RL) و PVP در مهار رسوب دارو مورد ارزیابی قرارگرفت. تکنولوژی فرمولاسیون پراکندگی جامد برای بهبود سرعت انحلال به کار گرفته شد. اکسیپیان های مهارکننده موثر رسوب دارو به فرمولاسیون اضافه شدند. فرمولاسیون ها باروش تبخیر حلال تهیه و در نهایت با FT-IR و DSC آنالیز شدند. نتایج: پلیمرهای اودراژیتی L ، 011 S ، 011 E 011 و PVP باعث مهار رسوب دارو در محلول میشوند که به علت برهمکنش مولکولی دارو و این پلیمرها می باشد. در صورت افزودن پلیمرهای اودراژیتی L ، 011 S ، 011 E 011 درجه یکسانی از فوق اشباعیت ایجاد می شود. نشان میدهد که اثر مهاری پلیمر بر رسوب دارو در محلول تعیین کننده طول مدتی است که در آن پراکندگی جامد به حالت فوق اشباع باقی می ماند. از میان اکسیپیان های مختلف، اودراژیت L011-55 کارایی بالایی در ایجاد محلول فوق اشباع دارد اما توانایی مهار رسوب سریع از محلول را ندارد.طبق نتایج ، اضافه کردن اودراژیت L011 به محیط انحلال پراکندگی جامد (CX:L011-55) اثر قابل توجهی بر مهار رسوب سریع در محلول و پایدارسازی فوق اشباعیت این دارو دارد. نتیجه گیری: طبق نتایج به دست آمده افزودن اودراژیت L011 به فرمولاسیون) CX:L011-55 ( می تواند سبب بهبود انحلال، پایداری غلظت دارویی و احتمالاً افزایش بازدهی بدنی این دارو گردد.