بررسی تاثیر استفاده از اسیدیفایرها روی کریستالیزاسیون داروی دیپریدامول از حالت فوق اشباع

Abstract

مقدمه: به دلیل حساس بودن داروهای کم محلول بازی به تغییرات pH، این داروها پس از انحلال در محیط اسیدی معده تمایل دارند به سرعت پس از ورود به محیط روده رسوب کنند که این امر موجب بازدهی بدنی کم و متغیر این داروها می شود.

هدف: در مطالعه انجام شده، اثر بازدارندگی اسیدیفایرهای تارتریک اسید، سیتریک اسید، سوکسینیک اسید و آدیپیک اسید بر رسوب دیپریدامول در محیط بافری با pH=6.8 ارزیابی شد.

روش کار: تست فوق اشباعیت بدنبال القای فوق اشباعیت با متد شیفت pH در محلول بافری انجام گرفت و غلظت دارو نسبت به زمان ارزیابی شد. برای مقایسه¬ی کمی فوق اشباعیت از سطح زیر منحنی غلظت در برابر زمان استفاده گردید. فرمولاسیونهای حاوی دارو و اسیدیفایرها به روش تبخیرحلال تهیه و انحلال آنها مورد ارزیابی قرار گرفت همچنین توسط FT-IR و DSC نیز آنالیز شد.

نتایج : در تست فوق اشباعیت، رسوب سریع دارو در محیط با pH=6.8 دیده شد. سیتریک اسید اثر قابل توجهی روی مهار رسوب دارو از محلول فوق اشباع داشت. طبق نتایج انحلال فرمولاسیونهای تهیه شده از اسیدیفایرها، فرمولاسیون دارو و سیتریک اسید بیشترین اثر را در بهبود پروفایل انحلال دارو داشت و باعث حفظ حالت فوق اشباعیت و به تاخیر انداختن رسوب دارو در محیط با pH=6.8 شد. به نظر میرسد تعاملات بین دارو و اسیدیفایر برای ایجاد اثرات مهاری بر رسوب دارو از حالت فوق اشباع ضروری باشد. این تعاملات در نتایج به دست آمده از FT-IR و DSC نیز تایید شده است.

نتیجه گیری: طبق نتایج حاصل، سیتریک اسید و در درجه بعدی تارتریک اسید می تواند سبب بهبود انحلال و پایداری غلظت دارویی و احتمالا افزایش بازدهی بدنی این دارو گردد.