تهیه پلت‌‌های آتورواستاتین و ارزیابی خصوصیات فیزیکوشیمیایی آن

Abstract

مقدمه: پلت‌‌ها به عنوان یکی از اشکال ایده‌‌آل دارویی هستند که مزایایی نسبت به اشکال دارویی تک واحده دارند. از جمله اینکه: پلت‌‌ها قابلیت لود دوز داروی بالا و اندازه ذره‌‌ای یکنواخت دارند. به صورت یکنواخت در دستگاه گوارش پخش می‌‌شوند. باعث کاهش تحریک دستگاه گوارش، کاهش خطر رهش یکباره ماده موثره، ایجاد سطح خونی ثابت و کاهش نوسانات غلظت پلاسمایی می¬شوند. آتوروستاتین از گروه داروهای استاتین¬ها می¬باشد. با توجه به اینکه آتورواستاتین محلولیت آبی پایین وجذب گوارشی بالایی دارد جزو داروهای کلاس 2 طبقه‌‌بندی می‌‌شود. در نتیجه فراهمی زیستی این دارو متأثر از محلولیت آبی پایین این دارو می‌‌باشد (12 درصد). هدف: هدف از این مطالعه تهیه پلت‌‌های سریع رهش آتورواستاتین و ارزیابی خصوصیات فیزیکوشیمیایی آن است. روش کار و مواد: با استفاده از روش Extrusion-Spheronisation پلت‌‌های سریع رهش این دارو تهیه شد. این پلت‌‌ها با بکارگیری موادی همچون آویسل، پوویدون، کلسیم‌‌کربنات، کراس‌‌کارملوز‌‌سدیم و میرج 52 تهیه شد. اندازه ذره‌‌ای پلت‌‌ها، دانسیته، محتوای دارو، بازده پروسه و زمان دزانتگراسیون برای کلیه فرمولاسیون‌‌های تهیه شده مورد بررسی قرار گرفت. رهش دارو از کلیه فرمولاسیون‌‌های تهیه شده با دستگاه انحلال شماره USP II بررسی شد. غلظت آتورواستاتین‌‌کلسیم در نمونه‌‌ها با کمک اسپکتروفتومتر UV در طول موج 244 نانومتر تعیین شد. تأثیر استفاده از دزانتگرانت و سورفکتانت‌‌های مختلف در تهیه فرمولاسیون‌‌ها با بکارگیری داده‌‌های حاصل از رهش دارو بررسی شد. یافته¬ها: پلت¬های حاصل در تمام فرمولاسیون¬ها ویژگی¬هایی از قبیل: توزیع اندازه ذره¬ای باریک، شکل کروی و یکنواخت، دانسیته بالک ودانسیته فشردگی برابر و محتوای داروی بالای 95 درصد داشتند. و فرمولاسیون شماره 8 رهش سریع¬تری نسبت به فرمولاسیون¬های دیگر و قرص¬های تجاری موجود در بازار داشت. نتیجه¬گیری: با استفاده از روش Extrusion-Spheronization و دزانتگرانت کراس‌‌کارملوز‌‌سدیم و سورفکتانت میرج 52 موفق به تهیه پلت‌‌های سریع رهش آتورواستاتین شدیم که نسبت به قرص‌‌های تجاری موجود در بازار رهش سریع‌‌تری داشتند.