مطالعه تاثير سورفکتانت بر روي محلوليت کوکريستال هاي کاربامازپين-سيناميک اسيد

Abstract

مقدمه: محلوليت يکي از پارامترهاي مهم داروها براي رسيدن به غلظت درماني در سيستم گردش خون و پاسخ فارماکولوژيکي مطلوب است. در فرمولاسيون دارويي مشکل عمده اي که وجود دارد محلوليت پايين داروها مي باشد. هدف: هدف از اين مطالعه استفاده از فرم کوکريستالي داروي کاربامازپين در حضور کوفرمر سيناميک اسيد براي بررسي محلوليت و پايداري کوکريستال (در محلول) در حضور سورفکتانت سديم لوريل سولفات(SLS) و پليمر پلي ونيل پيروليدن (PVP) در محيط هاي آبي مي باشد. مطالعات قبلي نشان داده اين دو ترکيب مي تواند باعث پايداري در محلول و افزايش محلوليت کوکريستال گردند. روش کار: محلوليت دارو و کوفرمر و همچنين کوکريستال درمحيط هاي مختلف شامل: بافر فسفات، سورفکتانت سديم لوريل سولفات با 2 غلظت 5/0 و 2 درصد وزني حجمي و پليمر PVP با 3 غلظت 5/0 ، 1 و 2 درصد وزني حجمي مورد مطالعه قرار گرفت. به اين صورت که ابتدا مقدار مازاد دارو و کوفرمر و کوکريستال به محيط ها اضافه شده وبعد از به اشباع رسيدن محلول، ميزان محلوليت آنها توسط دستگاه اسپکتوفتومتري اندازه گيري شد و نتايج بدست آمده با يکديگر مقايسه شد. براي تعيين محلوليت اندازه گيري کوکريستال، دارو و کوکريستال به محلول مورد نظر اضافه شد و بعد از تعادل و اطمينان از باقي ماندن دارو و کوکريستال در فاز جامد، غلظت اشباع دارو و کوفرمر (غلظت اوتکتيک) در فاز محلول اندازه گيري شد و محلوليت محاسبه گرديد. بر اساس غلظت اوتکتيک دارو پايداري در محلول براي کوکريستال محاسبه شد. يافته ها: محلوليت کوکريستال کاربامازپين– سيناميک اسيد نسبت به محلوليت کاربامازپين در بافر فسفات افزايش يافته و همچنين SLS و PVP بر روي محلوليت و پايداري کوکريستال کاربامازپين و سيناميک اسيد تاثير قابل ملاحظه اي دارد. به طوري که در حضور PVP به علت پايدار کردن کوکريستال باعث افزايش محلوليت ولي SLS در غلظت بالا عليرغم پايداري کوکريستال باعث کاهش محلوليت کوکريستال نسبت به کاربامازپين مي گردد. نتيجه گيري: استفاده از سورفکتانت سديم لوريل سولفات و پليمر PVP مي تواند باعث تغيير محلوليت و پايداري کوکريستال کاربامازپين-سيناميک اسيد گردد.