تهیه و ارزیابى خصوصیات پایدارى امولژل كوجیك اسید در مقایسه با ژل ساده

Abstract

مقدمه هیپرپیگمانتاسیون وضعیت رایج و معمولا بی ضرری است که در آن قسمتی از پوست تیره تر از پوست نرمال می شود. کوجیک اسید امروزه به عنوان داروی موضعی موثر بر ملاسما و هیپرپیگمانتاسیون به کار می رود. تکنیک تهیه امولژل امروزه به طور گسترده ای جهت فرمولاسیون داروهای موضعی بکار گرفته می شود و منجر به تولید فرمولاسیون های پایدارتر با اثر بخشی مطلوب تر میشود. هدف فرمولاسیون کوجیک اسید به شکل امولژل و بررسی پایداری آن با معرفی متد مناسب موید پایداری جهت تعیین مقدار کوجیک اسید در فرآورده های نیمه جامد و تعیین ضریب توزیع آب-اکتانول دارو در pH های مختلف روش کار برای دستیابی به pH مناسب ازحلال بافری (5 ،7و 9) استفاده شد. فرمولاسیون های امولژل و ژل ساده حاوی 1% کوجیک اسید با درصد های مختلف سدیم متا بی سولفیت (0.1% ، 0.25% و 0.5%) به عنوان آنتی اکسیدان تهیه شده و پایداری فیزیکی و آزمایش پایداری شیمیایی با استفاده از عکسبرداری دیجیتالی وHPLC برای فرمولاسیون های امولژل و ژل ساده پس از گذشت 3 ماه در شرایط مختلف (در دمای یخچال، دمای اتاق ،آون 40 درجه و محافظت شده یا نشده از آفتاب) بررسی شد.یافته ها حلال با pH=7 دارای بیشترین ضریب توزیع اکتانول/آب و مناسب ترین حلال است. نتایج حاصل از HPLC نشان میدهد که از بین نمونه ها کمترین تخریب مربوط به نمونه های نگهداری شده در یخچال بوده و بعد از آن به ترتیب نمونه های نگهداری شده در دمای30 درجه ی سانتی گراد (محافظت شده از آفتاب)، نگهداری شده در دمای40 درجه ی سانتی گراد (محافظت شده از آفتاب) و نگهداری شده در دمای اتاق (در برابر آفتاب) قرار دارند و به طور کلی از بین نمونه ها کمترین تخریب مربوط به نمونه های حاوی 0.25% آنتی اکسیدان است. در مقایسه نتایج داروی باقی مانده در نمونه های امولژل و ژل ساده با HPLC ، در نمونه های نگهداری شده در یخچال و نمونه های نگهداری شده در دمای اتاق(در برابر آفتاب)، نمونه های امولژل پایداری بیشتری از ژل ساده دارند و در نمونه های نگهداری شده در دمای 30 و 40 درجه سانتی گراد (محافظت شده از آفتاب)، نمونه های ژل ساده پایداری بیشتری از امولژل دارند.نتیجه گیری در بررسی پایداری بهتر است شرایط نگهداری فرمولاسیون ها مشابه واقعیت (یخچال-دمای اتاق محافظت شده یا نشده از آفتاب) باشد. امولژل ها پایداری بیشتری نسبت به ژل ها در شرایط نگهداری واقعی از خود بروز دادند. توصیه می شود جهت محافظت فرمولاسیون های اسید کوجیک از آنتی اکسیدان استفاده شود. بهترین پاسخ محافظت در این تحقیق با غلظت 25/ 0 درصد وزنی/وزنی از آنتی اکسیدان در فرمولاسیون های امولژل و ژل در شرایط نگهداری در یخچال حاصل شد. , Preparation and stability evaluation of kojic acid emulgel compared with simple gelIntroduction Hyperpigmentation is a common and usually harmless condition in which a part of skin becomes darker than the normal skin. Kojic acid is an effective local treatment for melasma and hyperpigmentation. Emulgel is a technic which is widely used in the formulation of transdermal prepirations and leads to more stable formulations as well as improved efficacy.Aim Introducing an emulgel formulation of kojic acid and evaluating its stability along with presenting a suitable stability indicating analytical method for the quantification of kojic acid in semisolid products and determining its distribution coefficient in ocatnol/water systems with different pH values. Procedure Different pH values were achieved using buffer solutions (pH value of 5.7 and 9). Emulgel and simple gel formulations containing 1% kojic acid with different percentages of sodium meta bi sulfite as an antioxidant (0.1%, 0.25%, 0.5%) were prepared and their physicochemical stability were assessed using digital imaging and HPLC analyses after 3 months incubation in different storage conditions (refrigerator, room temperature, oven 40C and protected/not protected from sun)Results Preparations with pH=7 showed the highest octane/water distribution coefficient and was selected as the target solvent. The results of HPLC analysis indicated the order of the stability. The most stabilizing effect of the antioxidant was seen in 0.25% w/w concentration. Although emulgels exhibited more stability compared to gel formulations when stored at refrigerator and or room temperature not-protected from sun, the gels were more stable when stored at room temperature protected from sun and or in accelerated stability conditions.Conclusion In concluding the stability it’s better to follow the results in real storage conditions such as room temperature protected/not protected from light and or refrigerator rather than accelerated conditions.