بررسی سرعت انحلال و خصوصیات فیزیکوشیمیایی پراکندگی های جامد و میکروسوسپانسیون‌های ازیتیمایب تهیه شده به روش آسیاب خشک و مرطوب

Abstract

مقدمه ازتیمایب، داروی کاهنده لیپید جزو کلاس II رده بندی BCS است که جذب بالا و محلولیت کمی دارد، لذا بازدهی بدنی آن توسط فرایند انحلال محدود می شود. بنابراین افزایش سرعت انحلال دارو می تواند فراهمی زیستی و کارایی درمانی آن را افزایش دهد (4-1).هدف در این مطالعه پروسه آسیاب خشک و مرطوب جهت بهبود سرعت انحلال ازتیمایب مورد استفاده قرار گرفته و مقایسه شدند.روش کار در پروسه آسیاب خشک ازتیمایب وk30 PVP )به عنوان حامل آمورف) (5) با نسبت‌های مختلف در مدت زمان‌ها و تحت سرعت‌های مختلف مورد همسایش قرار گرفتند. و در آسیاب مرطوب، دارو و پلیمر با نسبت‌های مختلف زیر همزن به بافر افزوده شدند، سپس در مدت زمان‌ها و تحت سرعت‌های مختلف آسیاب شدند و در نهایت میکروسوسپانسیون های حاصله لیوفلیزه شدند. سپس مورفولوژی و خصوصیات فیزیکوشیمیایی فرمولاسیون ها توسط میکروسکوپ الکترونی(SEM)، تفرق اشعه X (PXRD)، اسکن حرارتی افتراقی ((DSC و اسپکتروسکوپی فرو سرخ فوریه( (FT-IR بررسی شده و در نهایت رهش دارو از فرمولاسیون ها در5/4 pH= ارزیابی گردید.نتایج نتایج SEM نشان داد ذرات تهیه شده توسط آسیاب خشک کمتر آگلومره هستند، کوچکتر هستند و مساحت سطح بیشتری دارند.با توجه به طیف های DSC، PXRD و FTIR، در نمونه های آسیاب شده به روش خشک، نمونه ها آمورف شده و تداخلی بین دارو و پلیمر مشاهده نمی شود، ولی در مورد نمونه های آسیاب شده به روش مرطوب ناسازگاری در محیط آبی محتمل می باشد.در مطالعات رهش، نمونه‌های با نسبت15که تحت آسیاب خشک در سرعت rpm 400 قرار گرفته بودند بیشترین سرعت انحلال را داشتند.تفسیر پراکندگی های جامد تهیه شده به روش آسیاب خشک برای افزایش سرعت رهش ازتیمایب مناسب می باشند. آمورف و ریز شدن ذرات دارو و خاصیت هیدروفیلیسیته حامل، عواملی هستند که منجر به بهبود سرعت رهش دارو شدند.