تهیه و ارزیابی خصوصیات برون تن میکروسفرهای مخاط چسب دهانی سلژیلین هیدروکلراید

Abstract

سابقه و زمینه: سلژیلین هیدروکلراید در درمان مراحل اولیه پارکینسون بکار می رود. در درمان با دوزهای معمولی بعنوان یک داروی انتخابی مهارکننده غیرقابل برگشت MAO-B می باشد. هدف: در این مطالعه، میکروپارتیکل های مخاط چسب دهانی سلژیلین با هدف بهبود بالابردن میزان پذیرش بیمار و بهره دهی درمانی تهیه شدند. روش کار: در مطالعه حاضر، میکروپارتیکل های مخاط چسب دهانی با روش تبخیر حلال (O1/O2) بدست آمدند. میکروپارتیکل ها با نسبت های مختلف دارو به پلیمر (با پلیمر هیدروکسی پروپیل متیل سلولز) تهیه شدند. نسبت دارو به پلیمر در فرمولاسیون هایF2 , F1 وF3 به ترتیب1:2، 1:4 و 1:6 می باشد. میکروپارتیکل ها و دیسک های حاصل از آن ها از نظر خصوصیات کارآیی بارگیری، اندازه ذرات، قابلیت ریزش، درجه متورم شدن و pH سطحی، خصوصیات مخاط چسبی و رهش دارو بررسی شدند و طیف هایDSC و FTIR نیز از فرمولاسیون ها گرفته شد. نتایج: برای فرمولاسیون منتخب یعنی F1 میزان کارآیی بار گیری دارو 33/55%، مقدار بازده تولید 79/84% و میزان اندازه ی ذره ای 73/744 میکرومتر بدست آمد.در بررسي طيف های DSC میکروپارتیکل ها مشاهده شد که در تمام فرمولاسیون ها، پيک دارو حذف شده است یعنی دارو به فرم آمورف تبدیل شده است. آزادسازی دارو در میکروپارتیکل های F1 سریع تر از میکروپارتیکل های F2، F3 و قرص تجاری بود.(p<o.o5) میکروپارتیکل ها، زمان ماندگاری مناسبی نشان ندادند (66/29-66/26 دقیقه). میکروپارتیکل ها خواص مخاط چسبی (83/1-83/0 گرم بر سانتی متر مربع) و pH سطحی مناسب (97/6-44/6) را در مخاط نشان دادند. نتیجه گیری: میکروپارتیکل های تهیه شده به عنوان سیستم دارورسانی مناسب بوده و می تواند فراهمی زیستی دارو را بالا برده و جایگزین مناسبی برای فرم خوراکی باشد.