تهیه و ارزیابی خصوصیات برون تن فیلم مخاط چسب سوماتریپتان سوکسینات و متوکلوپرامید هیدروکلراید برای درمان سردردهای میگرنی

Abstract

سابقه و زمينه: سوماتريپتان سوکسينات آگونيست رسپتور 5-HT1 بوده و براي درمان ميگرن به کار مي رود. سوماتريپتان داراي متابوليسم عبور اول کبدي بالا و بهره دهي درماني پايين مي باشد. هدف: در اين مطالعه، فيلم هاي مخاط چسب دهاني سوماتريپتان و متوکلوپراميد با هدف بهبود اثرات درماني، بالابردن ميزان پذيرش بيمار و افزايش بهره دهي درماني تهیه شدند. روش کار: فيلم هاي مخاط چسب دهاني به روش قالب گيري با تبخير حلال بکمک پليمر هيدروکسي پروپيل متيل سلولز و پروپيلن گليکول بعنوان پلاستي سايزر تهيه شدند. فيلم هاي تهيه شده از نظر وزن، ضخامت، pH سطح، ميزان تورم، مدت زمان ماندگاري، تعداد دفعات خم شدن، آزادسازي دارو، نفوذپذيري و يکنواختي محتواي دارو آزمايش شدند. نتايج: بهترين نسبت دارو به پليمر در فيلم هاي سوماتريپتان S3 (1:2)، براي فيلم هاي متوکلوپراميد M3 (1:2) و براي فيلم دو دارويي SM2 (7:1:8/2) بود. فيلم هاي S3، M3 و SM2 به ترتيب 6/10، 9 و 01/11 ميلي گرم، ضخامت 6/121، 1/95و 0/123 ميکرو متر، دفعات خم شدن 300 دفعه، محتواي دارويي 9/55، 6/82 و 100% به ازاي واحد سطح فيلم بدست آمدند. طيف DSC عدم مشاهده واضح پيک داروهاي سوماتريپتان و متوکلوپراميد را در فيلم هاي حاوي دارو نشان داد که دلالت برتبدیل فرم کریستالی به آمورف (در فيلم هاي سوماتريپتان و متوکلوپرامید) و تبديل فرم هيدراته به انيدر (در فيلم متوکلوپراميد) مي کند. نتايج رهش دارو ها نشان داد که آزادسازي دارو براي فيلم هاي متوکلوپراميد سريعتر از فيلم هاي سوماتريپتان مي باشد. فيلم ها خصوصيات مخاط چسبي خيلي خوبي با زمان کوتاه تري براي ماندگاري در مخاط را نشان دادند (30-15 ثانيه). نتيجه گيري: فيلم هاي مخاط چسب دهاني، جايگزين مناسبي براي تجویز خوراکی سوماتريپتان در ميگرن مي باشد.