بررسی سرعت انحلال و پایداری پراکندگی های جامد راپامایسین

Abstract

مقدمه: راپامایسین از جمله داروهای نامحلول در آب است كه جذب خوراكی آن توسط سرعت انحلال محدود مي‌شود. یکی از راه های افزایش سرعت انحلال داروها و افزایش فراهمی زیستی آنها استفاده از پراکندگی های جامد می باشد. هدف: هدف اول از اين مطالعه تهيه و تعيين خواص پراكندگي هاي جامد راپامایسین با استفاده از حامل‌هاي PVP، Cremophore، Poloxamer به منظور افزايش سرعت انحلال می باشد. هدف دوم استفاده از Tocopheryl Acetate برای افزایش پایداری راپامایسین در مقابل تخریب اکسیداتیو است. تا بتوان از پراکندگی های جامد تهیه شده فراورده ی دارویی مناسب با عمر قفسه ای کافی تولید کرد. روش كار:‌ ابتدا غلظت‌هاي متوالي از راپامایسین در % 4/0SLS تهيه و جذب آنها توسط دستگاه HPLC سنجيده شد و منحني كاليبراسيون با استفاده از ارتفاع پيك‌ها بدست آمد. به منظور تهيه ديسپرسيون جامد از متد تبخیر حلال استفاده شد و گرانول های حاصله جهت آزمایشات بعدی استفاده شد. بررسي خواص پراكندگي هاي جامد تهيه شده با استفاده از تست انحلال، تست پايداري 6ماهه در دمای C025، رطوبت 60% و دمای C040، رطوبت 75%، تست DSC و تست FT-IRانجام گرفت. يافته ها: نتايج حاصله حاكي از آن است كه فرمولاسيون هاي تهيه شده به روش پراکندگی جامد دارای سرعت انحلال بالاتری نسبت به مخلوط فیزیکی بوده مطالعات DSC نشان داد که احتمالا دارو به شکل آمورف در آمده است که سرعت انحلال بالاتری دارد. مطالعات اسپکتروسکوپی مادون قرمز نشان داد که تداخل بین پلوکسامر و راپامایسین دیده می شود ولی تداخل بین راپامایسین و پلی وینیل پیرولیدون پیدا نشد. مطالعات پایداری نشان داد که برای پایدار ماندن، دارو نیاز به بسته بندی مقاوم به رطوبت و نور ونگه داری در دمای پایین دارد.