تهيه و ارزيابي فرم آهسته رهش لوپرورلين استات

Abstract

لوپرورلين ماکرومولکولي پپتيدي است که از واحد هاي آمينواسيدي (پرولين، آرژنين، لوسین، تيروزين، سرين، تريپتوفان، هيستيدين و پيروگلوتاميک اسيد) تشکيل شده است. لوپرولرين به عنوان اگونيست گيرنده هاي GNRHدر هيپوفيز عمل مي کند و سبب کاهش ترشح و سنتز استروژن در زنان و تستسترون در مردان مي شود. هدف: در اين پايانامه سعي ما بر اين است تا با ارايه روشي مناسب در جهت توليد اين دارو در داخل کشور با هدف خود کفايي و اتکا به قابليت هاي دروني کشور که در راستاي اهداف اقتصاد مقاومتي است زمينه تولید این دارو را در داخل ايران فراهم سازيم. مواد و روش: سنتز داروی پپتيدی با روش Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) انجام خوهد گرفت. اين متد بر اساس تکرار سيکلCoupling-Wash-Deprotection-Wash مي باشد که پپتيدها از انتهاي کربونيلي به انتهاي آميني سنتز مي شوند. براي تهیه سيستم Atrigel کوپلیمر DL-Lactic acid/Glycolic acid را در حلال N-Methyl-2-pyrrolidin با غلظت مناسب حل مي کنيم. نحوه رهش دارو از فرآورده تهیه شده مورد ارزیابی قرار خواهد گرفت. نتایج: نتایج حاصل از رهش دارو طی 30 روز با نمونه گیری در روزهای مختلف صورت گرفت و داده های حاصل از رهش دارو به صورت درصد بیان شد و رهش دارو از 4 فرمولاسیون موجود مورد ارزیابی قرار گرفت. نتیجه گیری: با توجه به آنچه که در بررسی نتایج مشاهده می شود برای آهسته رهش کردن داروی لوپرورلین استفاده از سیستم دارو رسانی آتریژل روش مناسبی است. و با مقایسه سه فرمولاسیون تهیه شده فرمولاسیون شماره 1 رهش کنترل شده بهتری نسبت به دو فرمولاسیون دیگر داشت و می توان از آن برای ادامه کار استفاده نمود.