طراحی کپسول دیلتیازم با رهش تاخیری

Abstract

سامانه های دارویی مختلفی وجود دارند که یکی از آنها سامانه های دارویی با رهش تاخیری می باشند . مزایای این سامانه های دارویی عبارتند از:1) افزایش پذیرش بیماران به دلیل ساده تر شدن رژیم مصرف دارویی 2) اثر پیشگیرانه این سامانه ها در بیماریهایی که تابع ریتم شبانه روزی هستند.دیلتیازم داروی calium channel blicker ای است که دارای آثار گشادکنندگی عروق کرونر و عروق محیطی بوده و موجب کاهش فشار خون می شود. این دارو از راه خوراکی در درمان آنژین صدری و فشار خون و از راه داخل وریدی دردرمان فیبریلاسیون دهلیزی و فلوتر و تاکی کاردی حمله ای فوق بطنی به کارمیرود . انواع مختلفی از این سامانه هاوجود دارند که بطور کلی به دو دسته یک واحدی (قرص یا کپسول) و چند واحدی (پلت ها) قابل تقسیم اند . برای بررسی زمان خروج در پوش و شروع رهش دارو از دستگاه انحلال شماره 2 USP با محیط انحلال آب مقطر ( 900میلی لیتر) و سرعت به هم زدن 75 دور در دقیقه و دمای 37 درجه سانتی گراد توسط اسپکتروفتومتر UV مورد ارزیابی قرار گرفت. نمونه گیری از لحظه خروج در پوش و هر 1دقیقه پس از خروج در پوش انجام شد.مراحل مهم در فرمولاسیون و آزادسازی دارو از سامانه کپسولی اسموتیک دیلتیازم به ترتیب زیر می باشد: 1) ایجاد غشای نیمه تراوا 2) پر کرئن محتویات 3)قرار دادن کلاهک 4) ایجاد توام فشار هیدرواستاتیک و فشار اسموتیک در داخل کپسول در اثر نفوذ آب از محیط انحلال 5) شروع رهش دارو در مرحله دوم پس از کنار رفتن کلاهک. زمان تاخیر در شروع رهش دارواز 105 تا 677 ساعت متغیر بود که از بین آنها فرمولاسیون های ترتیب با زمان های تاخیری برابر با 392 ، 661 ، 536 ، و 677 ساعت می توانند در مصرف بالینی حائز اهمیت باشند. این پژوهش نشان داد که می توان با استفاده از روش بکار گرفته شده در این تحقیق ، سامانه دارورسانی با رهش تاخیری برا یدیاتیازم طراحی و تولید نمود که این سامانه می تواند با به تاخیر اندازی زمان رهش دارو نیاز به مصرف دوز بعدی را مرتفع سازد که این خود می تواند هم باعث راحتی در مصرف دارو و هم ایجاد غلظت های پلاسمتئی پیشگیرانه دارو در ساعات اوج بروز حمله قلبی یعنی ساعات اولیه صبح گردد. بررسی میزان اثر هر یک از اجزای فرمولاسیون بر زمان تاخیر در رهش نشان می دهد که ضخامت روکش نیمه تراوا ، وجود دی اتیل فتالات به عنوان ماده هیدروفوب در غشا در زمان شروع رهش دارو موثر می باشد.