بررسی افزایش سرعت رهش اکساز پام از دیسپرسیون جامدآن

Abstract

اکسازپام ازجمله داروهای نامحلول درآب است که عامل محدودکننده ی جذب خوراکی آن سرعت انحلال دارو در مایعات گوارشی می باشد لذا افزایش دادن سرعت انحلال وتهیه فرمولاسیون های سریع رهش از این دارومی تواند سرعت ووسعت بازدهی بدنی این دارو را افزایش دهد.روشهای زیادی جهت افزودن سرعت انحلال داروهای کم محلول ونا محلول تاکنون بکار گرفته شده که از بین آنها روش تهیه دیسپرسیون های جامد با استفاده از حامل های هیدروفیل از مهترین وموثرترین روش هابشمار می رود.سور فکتانتهای هیدرو فیل از جمله حاملهای مناسب برای این داروهامی باشند.این مواد قابلیت افزودن محلولیت بسیاری از داروهای کم محلول رادارندهمچنین قادرند درمقادیرکم اثرات افزایش دهندگی سرعت انحلال را ایجاد نمایند.در این مطالعه سعی شده تا اثرات سه نوع سورفکتانت آنیونی (SLS)،کاتیونی (CTAB)وغیر یونی (Myrj 52)بانسبتهای مختلف داروسورفکتانت ( 1:025،1:05، 1:1 و1:2)برسرعت انحلال اکسازپام مورد بررسی ومطالعه قرار گیرد.دیسپرسیون های جامد با روش تبخیر حلال مشترک (Coevaporation)وبا استفاده از حلال هیدروالکلی 85 درصدتهیهشده وسرعت انحلال داروازآنهابااستفاده از دستگاه تست سرعت انحلال شماره دووبه صورتinvitro اندازه گیری شد.برای بررسی اثرات سورفکتانتهادر محلولیت دارو،تست های محلولیت در حضور غلظت های مختلف ازسورفکتانتها انجام گرفت.برای بررسی ایجاد تغییرات کریستالی احتمالی دارو وبررسی وجودتداخل بین دارو و حامل در دیسپرسیونهای جامد،از طیفهای تفرق اشعهایکس(XRD)وFTIR استفادهشد.نتایج نشان دادکه سرعت انحلال داروها از دیسپرسیونهای جامد ،مخلوطهای فیزیکی Treatedومخلوطهای فیزیکی به میزان قابل توجهی بالاتر از سرعت انحلال پودر خالص دارو ها می باشد.نسبت1025به عنوان نسبت اپتیمم مناسب دارو حامل برای دیسپرسیونهای جامداکسازپام SLSواکسازپام (CTAB)شناخته شد.در مورد دیسپرسیونهای جامد اکسازپام Myrj 52می تواننسبت105 را به عنوان نسبت اپتیمم در نظرگرفت.نتایج تست محلولیت نشان داد که سورفکتانتهامحلولیت اکسازپام راافزایش میدهند.طیفهای XRD و FTIR نیزهر گونه تغییر کریستالییاتداخل بین دارووحامل را ردکرده وتنهاتغییرات مختصری در جهت گیری کریستالی مولکولهای دارورانشان میدهد.