فرمولاسیون شکل جامد خوراکی کلوفیبرات و بررسی میزان آزاد شدن آن

Abstract

کلوفیبرات یک داروی کاهش دهنده چربی خون میباشد. به شکل مایع بوده و نامحلول در آب است و به صورت کپسولهای ژلاتینی نرم در بازار موجود است ساخت کپسولهای ژلاتینی نرم هزینه بر و پیچیده است از طرفی دیگر سرعت انحلال کلوفیبرات به شکل کپسول نرم خیلی پایین بوده و احتمالا بازدهی بدنی پایینی نیز خواهد داشت به طوریکه اثرات فارماکولوژیکی دارو زیر سوال میرود.برای رفع مشکلات فوق اقدام به تهیه فرم جامد کلوفیبرات با استفاده از روشهای پراکندگی جامد و مایع به جامد شد. برای تهیه پراکندگی های جامد از حاملهای PEG با اوزان مولکولی بالا در نسبتهای مختلف و از روش ذوبان استفاده شد. و نیز سیستم مایع به جامد به روش اختلاط ساده با حامل آویسل و پوشش دهنده سیلیکا با نسبت 20 درصد دارو به حامل (ww) تهیه شد و تست انحلال از نمونه ها به عمل آمد. برای مقایسه بهتر از کپسول تجاری کلوفیبرات و کلوفیبرات خالص نیز تست انحلال گرفته شد نتایج حاصله نشان داد که با استفاده از PEG ها با اوزان مولکولی بالا در نسبتهای 30 و 20 درصد دارو به حامل (ww) میتوان فرم جامد دارو که ریزش خوبی نیز داشته باشد به دست آورد و نیز روش مایع به جامد فرم جامدی از دارو را با ریزش خوب فراهم میآورد. در مورد سرعت انحلال هم مشاهده گردید که در تمام فرمولاسیون ها سرعت انحلال کلوفیبرات نسبت به داروی خالص و نمونه تجاری افزایش خیلی زیادی نشان داد. همچنین در مقایسه روش مایع به جامد با روش پراکندگی جامد مشاهده گردید که روش مایع به جامد روش بهتری برای افزایش سرعت انحلال دارو بودهو رهش دارو را به میزان بیشتری در مقایسه با روش پراکندگی جامد مورد استفاده افزایش میدهد. با استفاده از این روشها میتوان سرعت انحلال دارو را بالا برده و باعث افزایش جذب دارو در محیط گوارشی گردید.