تهیه آزاتیوپرین با استفاده از منابع داخلی

Abstract

آزاتیوپرین، آنالوگ6 مرکاپتوپورین است که در اعمال بالینی پیوند به منظور تضعیف سیستم ایمنی و جلوگیری از رد پیوند مورد استفاده قرار میگیرد. از این ر جایگاه مهمی در سیستم دارویی هر کشور دارد. بدین منظور سنتز ان در قالب طرح ملی و به صورت پایاننامه ارائه گردید تا با تولید نیمه صنعتی و صنعتی آن در آینده، نیاز به ماده اولیه این دارو در کشور پاسخ داده شود. سنتز آن شامل تهیه حلقه ایمیدازولی مناسب، حلقه6 مرکاپتوپورین واتصال این دو حلقه طی اکنش دیگر میباشد . مشتق ایمیدازولی یاد شده5 کلرو1 متیل 4 نیتروایمیدازول نام دارد. برای تهیه آن ابتدا5 کلرو1 متیل ایمیدازول طی واکنشی از N و N دی متیل اکسامید و POCI3, PCI سنتز میشود. که میتواند تحت تاثیر روشهای مختلف نیتراسیون قرار گیرد. برای این منظور، از مخلوط اسید سولفوریک غلیظ و نیترات پتاسیم که محصولی با بهره مناسب تولید میکند استفاده شد. در مرحله آخر، حلقه 5کلرو1 متیل4 نیتروایمیدازول را طی واکنشی که توسط بازهای مختلف کاتالیز می شود به حلقه پورینی مناسب، متصل می کنند بهترین شرایط واکنش شامل استفاده از باز بیکربنات است. در این حالت، طی مدت زمان کوتاهی و با بهره7083 ,آزاتیوپرین بدست می آید.