بررسی امکان فرمولاسیون محلول تزریقی لورازپام

Abstract

لورازپام بنزودیازپینی است که برای درمان اضطرابهای حاد و شدید، صرع پایدار یا بحران صرعی( استاتوس اپیلپتیکوس) بی خوابی و آمادگی برای حراجی Premedication کاربرد دارد. دیازپام نیز همان کاربردهای لورازپام را دارد ولی بعلت داشتن نیمه عمر بیولوژیک طولانی و متابولیت فعال، با نیمه عمر طولانی تر، معمولا" مشکلاتی چون خواب الودگی و گیجی روزانه رابرای بیماران در پی دارد و به همین دلیل دیازپام آرام بخش طولانی اثر به حساب می اید لورازپام دارای نیمه عمرکوتاهتر بوده و فاقد متابولیت فعال است و از این روجزو آرام بخش های کوتاه اثر قرار دارد. از طرف دیگر در کنترل صرع پایدار و قبل از جراحی و همچنین اضطرابهای شدید و حاد نیاز به اثر فوری آرامبخش وجود دارد که برای این منظور باید از محلول تزریقی آرامبخش استفاده گرد لورازپام در ایران فقط بصورت قرص وجود دارد و با توجه به مزایای آن نسبت به دیازپام ( کوتاه اثر بودن و فاقد متابولیت فعال بودن) فرمولاسیون محلول تزریقی آن در ایران لازم به نظر می رسد. لورازپام در آب قابل حل نیست و برای فرمولاسیون ان از حلالی متشکل از 3 حلال آلی استفاده شد. پس از انتخاب حلال مناسب و بررسی حلالیت لورازپام در حلال فوق نمونه هایی به غلظت 2 و 4 میلی گرم بر میلی لیتر از آن تهیه گردید و آزمایشهای ضروری از قبیل تست همولیز، رقت و پایداری شیمیایی به منظور تعیین عمر مفید محلولهای فرموله شده انجام گرفت. نتایج بدست آمده از محلول فرموله شده در آزمایشگاه با محصول مشابه خارجی Ativan کاملا" قابل مقایسه بود.