بررسی تاثیر کمک حلالها درحلالی تآبی استامینوفن

Abstract

می توان به جرات گفت که حلالیت مهمترین پدیده فیزیکوشیمیای است چرا که بخوبی معلوک گشته که کارائی یک دارو بواسطه حلالیت آبی اندک به شدت می تواند محدود شود. همچنین مشخص شده که اثرات جانبی برخی از داروها نتیجه قابلیت انحلال کم آنهادر آب می باشد. لذا توانایی افزایش حلالیت آبی دارو برای افزایش کارآیی و کاهش اثرات جانبی بعضی از داروها مهم است. روشهای مختلفی برای افزیاش حلالیت دارو در محلولهای آبی وجود دارد که یکی از مهمترین آنها استفاده از کمک حلالها در فرمولاسیون اشکال دارویی مایع از جمله فرآورده های تزریقی خوراکی و موضعی است که کوسولوانسی نام دارد. این روش در مقام مقایسه با سایر روشهای حلالیت بیشترین قدرت و پتانسی را دارا می باشد. بنابراین در این راستا حلالیت ابی استامینوفن که پرمصرف ترین داروی ضد درد غیر مخدر OTC است)15(. در حضور کمک حلالهایی نظیر اتانول، پروپیلین گلیکول، پلی اتیلن گلیکولهای200 ، 300 و 400 و نیز گلیسرین بررسی شد. بدین منظور محلولهای دارو به همراه داروی اضافی در دمای آزمایشگاه تهیه شد و حلالیت آنها پس از رسیدن به تعادل تعیین گردید و مشخص شد که پلی اتیلن گلیکولها، دارای قدرت حل کنندگی بیشتر و گلیسرین دارای قدرت حل کنندگی کمتری نسبت به سایر کمک حلالهای مذکور می باشند که این قدرت حل کنندگی پلی اتیلن گلیکولها با زیاد شدن وزن مولکولی آنها افزایش می یابد. همچنین در این بررسی چندین مدل ارائه شده برای کوسولوانسی انتخاب شد و با استفاده از روش کلاسیک رگرسیون چند متغیره و با بهره گیری از یک کامپیوتر کوچک پارامترها یا ضرایب متغیرهای مدلها تخمین زده شد و نیز میزان دقت و قدرت پیش بینی این مدلها در تعیین مقدار حلالیت استامینوفن در سیستم های دوتایی حلالهای مذکور و آب مورد مقایسه قرار گرفت. نتایج نشان داد که مدل 23 و پس از آن بترتیب مدل های 14 و22 ، در اکثر موارد از دقت و قدرت پیش بینی برتری نسبت به سایر مدل های مذکور برخوردار می باشند.