آگلومراسیون کریستالهای داروی تادالافیل برای استفاده در فرمولاسیونهای پودرهای خشک استنشاقی به منظور بهبود کارایی استنشاقی

Abstract

تادالافیل از جمله داروهایی است توسط FDA برای درمان فشار خون بالای ریوی مورد قبول است که این دارو یک مهار کننده فسفو دی استراز 5 است که باعث گشادی عروق می شود و عملکرد بیمار را بهبود می بخشد. فرمولاسیون استنشاقی تادالافیل به منظور کاهش عوارض خوراکی، افزایش اثر بخشی ریوی و سرعت اثر دارو تهیه می شود. پودرهای خشک استنشاقی یکی از سامانه های مورد استفاده در دارو رسانی استنشاقی می باشد. هدف: هدف مطالعه حاضر تهیه فرمولاسیون پودر خشک استنشاقی داروی تادالافیل با روش آگلومراسیون کروی جهت بهبود دارورسانی استنشاقی به ریه می باشد. روش کار: از روش آگلومراسیون کروی برای تهیه ذرات میکرونی استفاده شد. در بخش کریستالیزاسیون غلظت دارو در حلال، نسبت نا حلال به حلال و سرعت تزریق حلال به نا حلال و در بخش آگلومراسیون دور همزن، مدت زمان هم زدن و مقدار مایع پل ساز به منظور دستیابی به فرمولاسیون مطلوب تغییر داده شد. جهت ارزیابی شاخص های استنشاقی، کریستالینیته و مورفولوژی ذرات به ترتیب دستگاه های NGI، XRD و میکروسکوپ الکترونی مورد استفاده قرار گرفتند. نتایج: با کنترل متغیرها کریستال های با سایز مناسب 50/5 میکرومتر تهیه شد.Fine Particle Fraction (درصدی از ذرات آزاد شده از دستگاه که قطر کمتر از 5 میكرومتر دارند) در کریستال های تهیه شده نسبت به پودر اولیه دارو کمی بالاتر بود (09/10 در مقابل 87/9). اما آگلومره های تهیه شده FPF نا مناسبی (44/4= FPF) در مقایسه با کریستال ها و پودر اولیه دارو داشته اند. نتیجه گیری: با توجه به نتایج بدست آمده، کریستال های تهیه شده نسبت به پودر اولیه دارو تفاوت معنی داری نداشتند. آگلومره های تهیه شده به علت سختی عملکرد مطلوبی از خود نشان ندادند و نیازمند بررسی متغیر های بیشتر در این زمینه است.