تهیه سامانه دارورسانی خود نانو امولسیون شونده داروی اپرپیتانت و ارزیابی نفوذپذیری روده ای آن

Abstract

مقدمه: اپرپیتانت بعنوان یک داروی مها رکننده Neurokinin 1 (NK1) است که در پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی استفاده می شود. این دارو جز داروهای کلاس BCS II (Biopharmaceutical Classification System) بوده و تقریبا نامحلول در آب می باشد و دارای فراهمی زیستی پایین می باشد. هدف: هدف از این مطالعه مقایسه نفوذپذیری روده ای داروی اپرپیتانت فرموله شده در سیستم دارورسانی خود نانو امولسیون شونده در مقاسه با داروی اپرپیتانت آزاد بود. سیستم دارورسانی خود نانو امولسیون شونده، سامانه دارورسانی لیپیدی می باشد که متشکل از روغن های طبیعی یا مصنوعی، سورفکتانت و کمک حلال بوده و بعد از تجویز خوراکی و تماس با مایعات معدی- روده ای فرمولاسیون مذکور شروع به امولسیفیه شدن خودبخودی و تشکیل میکرو یا نانوامولسیون های روغن در آب می دهد. سیستم دارورسانی خود نانو امولسیون شونده علاوه بر افزایش محلولیت دارو باعث افزایش نفوذپذیری روده ای نیز می گردند.روش کار و مواد: در این مطالعه جهت سیستم دارورسانی خود نانو امولسیون شونده بواسطه طراحی آزمایش و با استفاده از اولئیک اسید (روغن)، توئین 80 (سورفکتانت) و ترنسکیتول P (کمک حلال) تهیه شد. جهت اندازه‌گیری قابلیت نفوذ روده‌ای از روش SPIP استفاده ‌شد. در این روش پس از کانولاسیون ژژنوم روده رت، دارو با سرعت ثابت وارد روده شده و با مقایسه غلظت تصحیح شده خروجی به غلظت ورودی دارو، میزان قابلیت نفوذ روده‌ای (Peff) محاسبه گردید. یافته‌ها: قابلیت نفوذ روده‌ای اپرپیتانت با غلظت‌ 20 میکروگرم بر میلی‌لیتر برابر 4-10× ( 18.5± 78.5) سانتی‌متر بر ثانیه محاسبه شد. مقدار عددی (Peff) سیستم دارورسانی خود نانوامولسیون شونده حاوی اپرپیتانت 4-10× ( 37.7± 173.5) سانتی متر بر ثانیه محاسبه شد.نتیجه‌گیری: قابلیت نفوذ روده‌ای اپرپیتانت در صورت استفاده از سیستم دارورسانی خود نانوامولسیون شونده بطور قابل توجهی افزایش می یابد.