فرمولاسیون امول ژل ناپروکسن و بررسی جذب پوستی آن

Abstract

مقدمه: دارورساني از طريق پوست مزاياي زيادي نسبت به راه‌هاي مصرف داخل وريدي يا خوراکي دارد. اين روش يک راه ساده و غيرتهاجمي براي دارورساني بوده و در مقايسه با روش‌هاي ديگر مصرف دارو؛ سميت سيستميک کمتري ايجاد مي‌کند. هدف: هدف از اين مطالعه، بررسي ميزان جذب پوستي ناپروکسن از فرمولاسيون امول ژل و مقايسه آن با جذب دارو از فرمولاسيون ژل ساده هيدروالکلي و همچنين بررسي اثرات چند افزايش‌دهنده جذب بر ميزان جذب اين دارو از پايه‌هاي امول ژل بود. روش کار: کاربوپول 934، هيدروکسي‌پروپيل متيل سلولز (HPMCK4M) و پلورونيک 127F بعنوان مواد ژل‌کننده فرمولاسيون‌ها استفاده شدند. فرمولاسيون‌ها با نسبت‌هاي مختلف از فاز آبي و آلي تهيه شده و مطالعات مربوط به پايداري فيزيكي آنها به مدت دو ماه در سه دماي 4، 25 و 40 درجه سانتي‌گراد انجام شد؛ تا فرمولاسيون‌هاي امول ژل پايدار تعيين گردد. در فرمولاسيون امول‌ژل پايه؛ سديم‌لوريل‌سولفات يا SLS (سورفکتانت آنيوني)، ميرج 52 (سورفکتانت غيريوني) و بنزالکونيوم‌کلرايد (سورفکتانت کاتيوني) با درصدهاي مختلف (25/0، 5/0 و 1 درصد)، بعنوان افزايش‌دهنده‌هاي جذب پوستي مورد استفاده قرار گرفتند. جذب پوستي دارو از فرمولاسيون‌ها با استفاده از دستگاه اندازه‌گيري جذب پوستي شش‌خانه‌اي فرانز، در دماي 37 درجه سانتيگراد و با استفاده از پوست کامل رت انجام شده و تعيين مقذار نمونه‌هاي جذب پوستي با استفاده از دستگاه HPLC در طول موج 271 نانومتر انجام گرفت. نتايج و بحث: جذب پوستي دارو از فرمولاسيون امول ژل پايه خصوصاً در زمان‌هاي اوليه (15 و 30 دقيقه) به ميزان قابل توجهي بيشتر از ژل ساده هيدروالکلي بود. افزاينده‌هاي جذب به استثناي SLS با غلظت 1% هيچ افزايشي در جذب پوستي دارو نشان ندادند. بين غلظت SLS در فرمولاسيون‌ها و ميزان جذب پوستي دارو يک ارتباط مستقيم مشاهده گرديد. نتيجه‌گيري: فرمولاسيون امول‌ژل پايه در مقايسه با فرمولاسيون ژل ساده هيدروالکلي، جذب پوستي ناپروکسن را به ميزان قابل توجهي افزايش مي‌دهد بنابراين مسلماً پايه امول‌ژل براي استفاده در فرمولاسيون‌هاي موضعي ناپروکسن مناسب‌تر خواهد بود. سورفکتانت‌ها، در فرمولاسيون‌هاي حاوي پلورونيک 127F (بعنوان ماده ژل‌کننده)؛ نمي‌توانند به عنوان افزايش‌دهنده‌هاي جذب ناپروکسن مطرح باشند. از بين گروه‌هاي مختلف سورفکتانت‌ها، فقط انواع آنيوني آن هم با غلظت‌هاي بالا (W/V1% و بالاتر) مي‌توانند جذب پوستي ناپروکسن را (بويژه در زمان‌هاي اوليه نمونه‌گيري) کمي بهبود بخشند.