تهیه و ارزیابی میکروسفرهای آهسته رهش ناپروکسن به روش کریستالیزاسیون کروی با استفاده از پلیمرهای متاکریلیک

Abstract

هدف از مطالعه حاضر تهیه میکروپارتیکلهای ناپروکسن با اودراژیت RS و تالک با استفاده از متد کریستالیزاسیون کروی (دیفوزیون حلال از شبه امولسیون) می باشد. در فرایند تهیه میکروپارتیکلها از اتانول به عنوان یک حلال قوی ، دی کلرومتان به عنوان مایع پل ساز، آب به عنوان حلال ضعیف ، تالک به عنوان عامل ضد چسبندگی و سدیم لوریل سولفات (SLS) به عنوان امولسیفایر برای پراکندن دارو و اتکسیپیانها در حلال ضعیف استفاده شد. میکروپارتیکلهای بدست آمده از نظر خواص میکرومریتیک ، بازدهی تهیه میکروپارتیکلها ، کارایی انکپسولاسیون ، حالت فیزیکی دارو و سرعت انحلال دارو مورد ارزیابی قرار گرفتند . همچنین تاثیر فاکتورهای فرمولاسیون و شرایط تهیه میکروپارتیکلها (نسبت دارو به پلیمر، غلظت SLS ، سرعت به هم زدن) بر خواص میکروپارتیکلهابررسی شد.میکروپارتیکلهای کاملا کروی و یکنواخت با کارایی انکپسولاسیون و بازدهی بالا بدست آمدند. تشکیل میکروپارتیکلهاعمدتا تحت تاثیر نسبت تالک به پلیمر و مقدار سدیم لوریل سولفات (SLS) در ناحلال بود. تمام پارامترهای فرایند ساخت ، بر قطر میکروپارتیکلهاتاثیر گذار بودند. با افزایش نسبت دارو به پلیمر و تالک به پلیمر و کاهش درصدSLS کارایی انکپسولاسیون افزایش نشان داد.سرعت انحلال ناپروکسن از میکروپارتیکلها با افزایش نسبت دارو به پلیمر و سرعت به هم زدن افزایش و با افزایش درصدSLS در محیط کریستالیزاسیون کاهش نشان داد. در همه بچ ها ، در 10 دقیقه ابتدایی ، رهش انفجاری در بافر فسفات (pH=74) دیده شد ولی در دقایق باقی مانتده سرعت آزاد شدن دارو کاهش یافت . نتایج آنالی DSC نشان داد که فرم کریستالی ناپروکسن از بین رفته است و این امر بیانگر این مطلب است که ناپروکسن به میزان زیادی در میکروپارتیکلها به فرم آمورف پراکنده شده است . مطالعات انجام شده برای تعیین ویژگیهای میکرومرتیک فرمولاسیونها ، مانند قابلیت ریزش و قابلیت فشردگی نشان دادند که میکروپارتیکلها برای پروسه های داروسازی ( مثل پرکردن در کپسول)مناسبند. نتاییج این تحقیق نشان داد که ، تکنیک کریستالیزاسیون کروی می تواند روش مناسبی برای تهیه سیستم های ماتریکسی هتروژن کروی و ایجاد رهش آسته دارو محسوب شود